МОЛЕКУЛЯРНОЕ МОДЕЛИРОВАНИЕ, СИНТЕЗ И ОЦЕНКА БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ НОВЫХ АНТАГОНИСТОВ GPIIB/IIIA-РЕЦЕПТОРОВ ТРОМБОЦИТОВ

 Скачать статью (PDF)

А.А. Алексеев (1), М.И. Брылев (1), В.Л. Королев (1), доктор химических наук, Д.С. Лоторев (1), кандидат химических наук, А.Ю. Лизунов (2), Е.А. Батуев3, Л.А. Павлова (1), кандидат фармацевтических наук, доцент
1 - Первый МГМУ им. И.М. Сеченова Минздрава РФ, 2 - Московский физико-технический институт (государственный университет), 3 - Московский государственный университет им. М.В. Ломоносова
Е-mail: [email protected]

C применением программы «Алгокомб» выполнено моделирование молекул пептидов – антагонистов GPIIb/IIIa-рецепторов тромбоцитов. Серия смоделированных соединений синтезирована по стратегии FastMoc 0.25. Структура полученных соеди- нений подтверждена методами хромато-масс-, ЯМР 1Н- и двумерной ЯМР 1Н/1Н (COSY, NOESY)-спектроскопии. Оценка специфичности действия синтезированных соединений выполнена in vitro на крови здоровых доноров и показано дозозависимое снижение АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов.
Ключевые слова: 
молекулярное моделирование, GPIIb/IIIa-рецепторы тромбоцитов, пептиды, синтез, агрегация тромбо- цитов, ингибирование
Для цитирования: 
Алексеев А.А., Брылев М.И., Королев В.Л., Лоторев Д.С., Лизунов А.Ю., Батуев Е.А., Павлова Л.А. МОЛЕКУЛЯРНОЕ МОДЕЛИРОВАНИЕ, СИНТЕЗ И ОЦЕНКА БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ НОВЫХ АНТАГОНИСТОВ GPIIB/IIIA-РЕЦЕПТОРОВ ТРОМБОЦИТОВ. Молекулярная медицина, 2013; (5): -https://doi.org/